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含iqp-0528和替诺福韦的联合杀微生物凝胶制剂的研制,用于预防艾滋病病毒感染.

Ham1,.S.Ugaonkar2,年代.R.Shi3 L.沃森·巴克海特,K.、Lakougna2 H.Nagaraja2 U., Gwozdz3, G.Goldman3 L.Kiser2 4 P.F.Buckheit1, R.W.Jr.  1 imquest生物科学, 弗雷德里克, 马里兰州21704, 2生物工程学系, 犹他大学, 盐湖城, 84112年犹他州, 3粒子科学, 伯利恒, 18017年宾夕法尼亚州, 4药剂学与药物化学系, 犹他大学, 盐湖城, 84112年犹他州.
摘要

鉴于艾滋病在世界范围内日益流行, 仍然需要制定新的预防战略来抑制hiv - 1的传播. 如果没有成功的疫苗, 外用杀菌剂是减少该流行病的最佳策略. 在艾滋病鸡尾酒疗法成功之后, 包括核苷酸逆转录酶抑制剂(NtRTIs)和非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs)在内的杀微生物剂组合可能对单一药物的感染提供显著的保护. 我们开发了一种用于IQP-0528交付的复合杀微生物凝胶配方, 一种新型NNRTI, 和泰诺福韦(TFV), 一个NtRTI. 凝胶配方的评估基于目标产品剖面(TPP)定义的定量粘弹性和物理化学评估。. 对于大多数的评估来说, the gel formulations behaved similarly; all showed shear thinning behavior, 是稳定的, 无毒, 并能有效抵抗hiv - 1感染. 凝胶剂F2759释药量增加289±100µg/(cm2 h1/2),组织通透性是TFV最大有效浓度(EC50)的一半60倍,是IQP-0528 EC50的800倍. 此外,F2759在TPP中表现出渗透性,凝胶扩散性能最高. 我们已经确定了一种凝胶配方,可提供IQP-0528和TFV的组合杀微生物剂,它在预防hiv - 1感染方面具有显著的潜力.

关键字

凝胶, 组织学, hiv - 1, IL-1a, IL-6, IL-8, 杀微生物剂, 杀微生物剂凝胶, 麻省理工, 非核苷类逆转录酶抑制剂, 核苷酸逆转录酶抑制剂 , 三通, TNF-a, vec - 100英尺

材料测试

替诺福韦,壬氧酚9 (N9)

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